ما هو عقار تاموكسيفين؟ الاستخدامات والآثار الجانبية لعقار تاموكسيفين

يستخدم تاموكسيفين
يستخدم تاموكسيفين او نولفادكس لعلاج سرطان الثدي والعقم المرتبط بنقص الطمث أو انقطاع الطمث الثانوي.
آلية عمل عقار تاموكسيفين
* -
مُعدِّل مستقبلات الإستروجين الانتقائي (SERM)
- مركب غير ستيرويدي له تأثيرات تنافسية مضادة للإستروجين في أنسجة الثدي (ولكن قد يكون بمثابة ناهض للإستروجين في الرحم.)
- تثبيط عمل الإستروجين وتقليل تخليق الحمض النووي (من خلال الارتباط التنافسي بمستقبلات الإستروجين في الورم والأنسجة المستهدفة الأخرى وتشكيل المركب النووي)
- توقف الخلايا في طورتي G0 و G1 من دورة الخلية (إيقاف نمو الخلية)
حركية الدواء لعقار تاموكسيفين
*
الامتصاص:
التوافر البيولوجي الكامل: المحلول الفموي وأقراص تاموكسيفين لها نفس التوافر البيولوجي.
ذروة البلازما:
الفتيات (2-10 سنوات): 8 ساعات
البالغون: 5 ساعات
ربط البروتين: 99٪
التمثيل الغذائي: الكبد (بواسطة CYP2D6 و CYP3A4 / 5 إلى نواتج أيض أكثر نشاطًا من عقار تاموكسيفين ؛ مثل إندوكسيفين ، 4-هيدروكسي تاموكسيفين و- ديسميثيل تاموكسيفين)
نصف العمر:
تاموكسيفين 5-7 أيام
مستقلب N-desmethyltamoxifen 14 يومًا
الإخراج: البراز (65٪ ، أقل من 30٪ كدواء غير متغير ومستقلبات غير مقترنة) ، بول (9٪)
الآثار الجانبية تاموكسيفين
*
الآثار الجانبية الشائعة (<10٪): القلب والأوعية الدموية: توسع الأوعية ، احمرار
، ارتفاع ضغط الدم ، وذمة الجلد المحيطية :
تغيرات في الجلد ، طفح جلدي . : الإفرازات المهبلية ، الحيض غير المنتظم ، النزيف المهبلي ، أمراض الدم والأورام: الوذمة الليمفاوية في الجهاز العصبي المركزي: التعب ، تغيرات المزاج ، الألم ، الاكتئاب العصبي والعضلي والهيكل العظمي: الخمول ، التهاب المفاصل ، آلام المفاصل التنفسية: التهاب البلعوم ، مضاعفات شائعة نسبيًا (1) - 10٪): القلب والأوعية الدموية: ألم في الصدر ، جلطة وريدية ، وذمة ، أمراض القلب الإقفارية ، تخثر الأوردة العميقة الجلدي: زيادة التعرق ، تساقط الشعر